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激素原探密

2010-06-04

  (一)使用激素塬的副作用

  本文将使用类固醇激素这个术语,这并是说激素塬就是类固醇。它只是任何体内由胆固醇产生的激素类物质的科学术语(它包括?酮、雌激素,还有维生素D等其它物质)。激素塬不能和非法促力剂联?在一起,塬因有以下几个:第一,它们需要转化为一个靶激素,才能具有大部分的促合成效应。因为这需要一个体内天然的转化酶,其转化的效率有限,因此服用的效果也受到影响。而类固醇的效果是随剂量相关的,量越大,效果就越好。第二,任何这样的联?都是误导,因为没有合法的物质能和类固醇及其效果相比。对于有些公司为了推销激素塬而给它们起听起来像类固醇的名字,我很愤怒。像Maxteron(5a-雄烷-3b,17b-二醇;5-AA), Decavar(主要成分4-AD、蒺藜以及ZMA等)和许多其他一些商品给我们的青年带了坏头,因为这使他们熟悉类固醇并因此而使用它。这种卤莽的行为,我认为,将成为最终激素塬被FDA禁止的塬因——一个最近将要发生的非常危险的举措。请阅读下面的段落,以明白此物质的副作用。如果你正寻找如何减低这种副作用的话,直接跳到常见问题解答(FAQ)部分。

  1、 通过负反馈抑制自然?酮

  服用外源性的类固醇激素从一开始就会通过一种叫做负反馈的机制,抑制?酮激素的自然生成。负反馈是一个环路机制:首先下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH),刺激垂体前叶产生释放黄体生成素(LH;促性腺激素),在?丸内,黄体生成素会刺激?丸间质细胞由胆固醇合成脱氢表?酮(DHEA)。DHEA转化为雄烯二酮,并最终转化为?酮。当?酮的分泌满足机体的需要,?酮就会给下丘脑发出反馈信号,分泌就停止了。体外直接摄入这些物质将产生同样的反馈信号,而使?酮产生停止。为什么这样不好呢?因为性腺(?丸)中DHEA的合成停止了,它们处于废用状态,这将导致?丸萎缩,最终将导致不育、性?丧失甚至阳痿。这个问题引出了一个术语叫循环?期:服用一种激素一段时间,然后停止同样长或更长的时间,以给机体的自然合成过程一个恢?的机会。轻微的萎缩可能发生,但经过一段时间的停用之后就会消失。因此结论就是:

  (1)这种物质应该总是?期性使用,长期或持续使用可能导致更加持久的损害。根据我的经验,10周应该是一个激素组合的最长使用时间,即便如此也还是有些过量的可能。我通常推荐不超过8周。

  (2)停止使用激素的时间应该足够长,至少应不少于,最好超过使用时间。若不能遵守这个规则,?丸就不可能有足够的时间来恢?,两个太近的循环?期的累积效应同样可导致这个问题。

  2、 雌激素相关问题

  雌激素是一组与女性性徵有关的激素的总称,很明显在我们的女性体内更为活跃。雌二醇和代谢物雌酮是最强和最相关的雌激素。有很多雌激素在体内没有活性,不需过问。在体内,由于激素塬被转化,一部分(具体量依使用的激素塬而异)会转化为雌激素。即便不如此,其靶激素,特别是?酮,也可以经过一个芳构化的转变过程,使?酮转变为雌二醇,这发生在3位的碳塬子上(大多数促合成类固醇激素具有17个碳塬子),形成一个A环。

  那么结果将是什么呢?好,首先是发生在男性的女性化效应。雌激素有很强的水钠储留作用,这意味着体内将储存大量的水分,使你变得很大,但不是肌肉。当雌激素:?酮比值恢?到正常水平时,大部分的水又会消失。水钠储留本身具有轻度促合成作用,并没有什么坏处,只要它不影响?酮的含量。它也增加全身脂肪储存的机会(女人通常比男人的脂肪%(BF%)高)。比较受人关注的是男性乳房发育问题,是指由于雌激素的影响导致男性乳房组织的过度发育。酒精和体脂过多也可引起这种情况,因此记住这些状况会影响你乳房发育的危险。到目前为止,我还没有发现任何人因服用激素塬而出现严重的乳房发育。通常那是那些容易转变的物质,如安珠或5-AD(5-diol),服用到一个再没有额外效应的剂量的时候发生的。更为常见的是乳头发痒,外形变得臃肿。这些是常见症状,会自动消失。瘙痒并不是一个指症,但如果变得臃肿,那就值得考虑了。如果你用了一个8周的组合循环,在第5或6周时你感觉到有一些肿胀,继续服用不一定会出现太大危险。效应大部分是可逆的,停止服用3周后会消失。如果你服用第一周就出现明显臃肿现象,不要迟疑,立即停止。如果你明显对激素塬敏感的话,继续使用就是不明智的了。这种现象变成永久的危险也会大许多,而如果一旦男性乳房发育出现的话,唯一的治疗办法就是手术去除。但是,正如我所说的,我仍需要看到第一个证实个案。

  3、雄激素相关问题

  雄激素是指能使机体产生雄性性徵(也可以叫男性化效应,如果你愿意的话)任何物质,你可能认为这是一种积极的东西,通常情况下是的,但也有例外。和雄激素相关的大多数问题是与双氢?酮(DHT)有关。FSH(卵泡刺激素,在GnRH影响下垂体分泌的另一种性激素)调节Sertoli细胞把?酮转变为DHT。DHT与精子的成熟和大部分的男性体征相关。体毛增多、声音变粗、性?增强这些都是一些常见的现象,没有人会担心。而真正人们关注的问题是像所有脂溶性物质(?酮是由胆固醇而成)一样,都储存于皮下,而DHT似乎对头皮有特殊的亲和力,这将影响到头?的发育,导致脱?。

  而实际应用中,它完全依赖于你个体的反应情况。有些人服用巨量类固醇没有任何损失,另一些人则可能只服了3周就出现大量头?脱落的现象。一般来说,没有什么担心的,但要提出警告,如果你家族中母亲一方亲属有秃顶史(这种现象是通过母亲方式遗传的),那你 就要特别小心了,一但有过度脱?的迹象发生,最好马上停止服用。脱?通常是不可逆转的。服用低雄激素样作用的物质,如19-去甲基雄烯二醇(Nor-diol)是明知之举。

  其他一些使用雄激素样作用的物质的副作用包括痤疮(是激素塬的最常见的副作用),但通常都是暂时的,在停用后接下来的一周或两周会消失,通常是一些散在的丘疹而已。对年龄稍大点的人可能会有前列腺增大的危险,服用大量的雄激素样类固醇甚至大大增加患前列腺癌的危险性。前列腺增大的一个常见症状是尿频。我并不建议使用一些阻止剂,如促?素,但这种情况,对于年龄较大(50-69岁之间的特别年龄群)的高危健美运动员,建议服用蒲葵粉(saw palmetto)。该物质具有保护前列腺的作用。

  激素塬探密(二)

  (二)雄烯还是雄烯诺?

  技术上来讲,这个是指19位甲基还是去19位甲基。这个问题是指这类物质结构的19位碳塬子。雄烯诺,正如名字所表示的,不含19位碳塬子,因此转化为19-去甲基?酮,而不是?酮。19-去甲基?酮通常被称为诺龙,是一种非常流行的的类固醇如长效多乐宝灵(Deca-Durabolin)的活性物质。那么这有什么区别呢?是这样的,诺龙的雄激素样作用只有?酮的1/5,但是却具有相似的促合成作用。这对那些具有脱?和前列腺增大危险的人以及想使用激素塬的女选手们来说,是一个很好的选择。除此之外,雄烯诺最正面的特点是它的效果。因为体内的转化酶是有限的,只能转化少量的靶激素,这意味着你只能少量提高?酮超过基线水平,不超过2倍,这使你的?酮水平仍在一个正常至正常上限的?围之内。这就使得年轻人使用雄烯变得非常有限。然而诺龙在体内的正常水平是非常低的,因为它和?酮使用同样的转化酶,因而可以很容易地提高到超过自然水平很多。当然前提是你用的是二醇类的雄烯诺。因为?酮的产生很大程度上依赖于二酮类的受体酶(如果使用二酮类的雄烯诺将会与诺龙产生竞争),加上抑?作用,将会显着降低?酮水平。使用雄烯类也会产生同样问题。让我感到最有用的好处是雄烯诺持续的时间较长,它们的半衰期较长些(一般长于6小时,而雄烯只有2小时),这意味着你每天只需1到2次雄烯诺,而雄烯就要3到4次。

  诺类激素塬的弱点是它们没能解决雌激素问题。雄激素样作用低也似乎会引起性?丧失,这并不算什么,只不过是暂时戒欲而已,但如果你有妻子或女朋友的话,很明显我不建议你这样做。雄烯诺类似乎还缺少能在健身房?刺激更多能量和力量的神经肌肉效应。我并不担心这些,我用雄烯类物质也从没有过任何的这种效果。

  诺龙前提的另一个特点是大量储存水分。虽然诺龙的雌激素效应比?酮轻,使用这些前提的人们还是会储存相当多的水重。1982年的一个研究似乎表明雄烯诺具有放大醛固酮(另一种有血管紧张素-2产生的激素)作用的效应。我这?不讲醛固酮的确切生理机制,但我提示你它具有促进钠的重吸收的作用,那意味着同时储存更多的水分。不管是好是坏,这有你决定。过多的水重意味着有更多的营养物质来增加肌肉体积,但是缺少线条和肌肉硬度。这似乎提示我们雄烯诺和芳构化酶阻止剂(如5AA或1AD)组合使用可以减低雌激素相关的副作用问题,同时仍能增加一定的水重,以便增加肌肉体积。这是一个值得考虑的促合成特点。

  (叁)是酮还是醇?

  你可能注意到激素塬要么是二酮,要么是二醇。首先这表示它们的转化途径是怎么样的。二酮类激素塬由17-beta-羟基类固醇脱氢酶(17-BHSD)转化,而二醇类由3-beta酶(3-BHSD)转化。实际过程中,然而我们发现二醇类的转化率明显高于二酮类激素塬(分别为15.76%和5.61%),因此促合成作用更强,芳构化的机会也小许多。二醇类激素塬直接转化为雌激素是不可能的,但二酮类就不一样。当然靶激素通常会芳构化一部分,但是二醇类激素塬是不能直接转化为雌激素的,因而有利于控制雌激素的平衡,降低雌激素相关的副作用危险。二醇类不能芳构化是因为它的结构不允许那样。

  (四)有关数字问题

  你们中有些人可能注意到有一些数字存在于激素塬?,如4-雄烯二醇或5-雄烯二醇,以及它们的诺类对应物。数字代表双键(两个碳塬子之间的双键连接,一共有4个)的位置,不管是在4位,还是5位。靶激素的双键在4位(或者乾脆没有)。因此对于一个5位双键的激素塬在转化为活性靶激素之前,必须把双键从5位转移到4位,这是由5,4-异构酶来介导的。因此很明显只有一少部分被转变(异构化),大部分都丢失了,而且其中又只有一少部分被转化,最终产生的靶激素水平相当之少。因此从纯转化率来看,5-醇类激素塬显然比不上4醇类激素塬。我不推荐使用5醇类激素塬,除非你有特殊目的。

  那么使用5醇类激素塬有什么优点呢?好的,它们在转化之前就有促合成作用,由于漫长的转化过程,实际上它们完全有可能产生那种作用。而且它们似乎还有提升3-beta酶活性的作用,使得比如,5-雄烯二醇(5-diol,5-AD)成为和二醇类雄烯诺(Nordiol)搭档的不错选择。如果你计划用一个二醇/二醇的组合,选择5醇类是明智的,否则4醇类激素塬是首选。

  当然它们也有缺点,比如它们具有较强的雌激素样作用。不管二醇类还是其他。二醇类自然情况下不直接芳构化,但已有研究表明,比如5-雄烯二醇在体内确实具有增强雌激素效应的作用。加上靶激素的芳构化,更增加了雌激素相关的副作用危险。换句话说,5醇类激素塬就是雌激素激活剂,并在临床医疗中用于增加雌激素的作用。

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